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中文名稱:富馬酸沃諾拉贊
CAS No:1260141-27-2
分子式:C21H20FN3O6S

富馬酸沃諾拉贊用途與合成方法

抗胃酸藥物富馬酸沃諾拉贊（TAK-438,Vonoprazanfumarate）是武田制藥與大冢制藥合作推出的一種新型口服的抗胃酸藥物。

【注冊分類】化藥3.1類

【適應(yīng)癥】用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療。2014年2月28日武田制藥向日本勞動(dòng)衛(wèi)生福利部（MHLW）提交了vonoprazan(TAK-438)的新藥申請（NDA），此次新藥申請的提交是基于III期臨床試驗(yàn)的良好數(shù)據(jù)。武田制藥在日本已開展了數(shù)個(gè)III期臨床試驗(yàn)，旨在調(diào)查TAK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌根除適應(yīng)證的療效。在臨床試驗(yàn)中，相比目前當(dāng)?shù)赖馁|(zhì)子泵抑制劑（PPIs），由于沃諾拉贊(TAK-438)不存在CYP2C19代謝，所以在臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出較好的療效：治療胃潰瘍/十二指腸潰瘍、反流性食管炎、根除幽門螺桿等療效均優(yōu)于蘭索拉唑，同時(shí)具有良好的耐受性和安全性。2014年12月26日富馬酸沃諾拉贊（TAK-438,Vonoprazanfumarate）在日本獲批上市（商品名為Takecab），用于酸相關(guān)疾病的治療。與傳統(tǒng)的不可逆質(zhì)子泵抑制劑（如奧美拉唑、埃索美拉唑等）相比，富馬酸沃諾拉贊（Takecab）具有以下優(yōu)點(diǎn)：①起效迅速，*天給藥就會達(dá)到*的抑酸效果；②口服給藥，不受胃酸破壞影響，毋需做成腸溶給藥形式；③對夜間酸突破現(xiàn)象有一定的改善做用。藥理作用富馬酸沃諾拉贊(TAK-438)屬于鉀離子（K+）競爭性酸阻滯劑（P-CAB）,是一種可逆性質(zhì)子泵抑制劑，本品進(jìn)入人體后，在胃壁細(xì)胞泌酸的*步驟，通過抑制K+與H+-K+-ATP酶（質(zhì)子泵）的結(jié)合，終止胃酸的分泌，達(dá)到抑酸效果，本品具有強(qiáng)勁、持久的抑制胃酸分泌作用。目前，在日本，質(zhì)子泵抑制劑（PPIs）已被廣泛處方用于酸相關(guān)疾病的一線治療。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效，同時(shí)，胃酸分泌抑制效果可能也會因人而異，這是Chemicalbook由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19，其編碼基因在不同個(gè)體中具有基因多態(tài)性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代謝，同時(shí)TAK-438對質(zhì)子泵的抑制作用，無需酸的激活，該藥以高濃度進(jìn)入胃中，在*給藥時(shí)，便能產(chǎn)生*的抑制效應(yīng)，而且該效應(yīng)可持續(xù)24小時(shí)。TAK-438在酸中穩(wěn)定，而速效配方現(xiàn)成，無需優(yōu)化配方設(shè)計(jì)（如腸溶包衣），藥效起效劑量在不同患者中的差異并于不顯著?；谶@些優(yōu)點(diǎn)，TAK-438有望成為一種新的治療藥物，解決當(dāng)前酸相關(guān)疾病治療中存在的問題。本信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。臨床評價(jià)1，與傳統(tǒng)質(zhì)子泵抑制劑蘭索拉唑相比，沃諾拉贊（Vonoprazan）是通過競爭性、可逆的抑制質(zhì)子泵中的K+而起作用，臨床和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，沃諾拉贊比PPI或H2受體阻滯劑起效更快，升高pH的作用更強(qiáng)，能迅速緩解消化道癥狀，離解后酶活性恢復(fù)，不良反應(yīng)少，數(shù)項(xiàng)臨床試驗(yàn)均證實(shí)了，沃諾拉贊對于糜爛性食管炎、預(yù)防及治療胃、十二指腸潰瘍，作為一線治療方案根除幽門螺桿菌等均有顯著的治療作用，療效高于蘭索拉唑，不良反應(yīng)小。2，沃諾拉贊親脂性高、解離常數(shù)高，在酸性環(huán)境下，不需要酸活化，即可起效。沃諾拉贊對質(zhì)子泵的抑制作用無需酸的激活，以高濃度進(jìn)入胃中，*給藥便能產(chǎn)生*的抑制效應(yīng)，且可持續(xù)24小時(shí)。沃諾拉贊在酸中穩(wěn)定，能迅速升高胃內(nèi)pH值，發(fā)揮抑酸效果。3，在治療劑量時(shí)沃諾拉贊對其他的酶影響很小，對機(jī)體生理功能影響小，安全性好，更易耐受。傳統(tǒng)PPI由CYP2C19代謝，而沃諾拉贊并不主要由CYP2C19代謝，藥效及起效劑量在不同患者中的差異并不顯著，能更好的滿足患者的個(gè)體化用藥方案。適應(yīng)證治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎，低劑量阿司匹林引起的胃潰瘍或復(fù)發(fā)性十二指腸潰瘍。根除幽門螺桿菌，輔助治療以下疾?。何笣儭⑹改c潰瘍、胃MALT淋巴瘤、特發(fā)性血小板減少性紫癜、早期胃癌、幽門螺旋桿菌感染性胃炎。